近日，拓臻生物（Terns Pharmaceuticals）宣布，其候選藥物法尼醇X受體(FXR)激動(dòng)劑TERN-101已獲得美國(guó)食品(http://www.weberwork.com/sell/l_32/)和藥物管理局(FDA)授予治療NASH適應(yīng)癥的快速通道資格認(rèn)定（Fast Track Designation）。

 

　　關(guān)于TERN-101

 

　　TERN-101是一種強(qiáng)效的非膽汁酸法尼醇X受體（FXR）激動(dòng)劑，目前正在開發(fā)用于治療NASH。FXR是一種在肝臟和小腸中高度表達(dá)的核受體。

 

　　膽汁酸(BA)是FXR的天然配體，其與FXR的結(jié)合和激活對(duì)調(diào)節(jié)膽汁酸合成、脂質(zhì)代謝、炎癥和纖維化的細(xì)胞途徑的調(diào)節(jié)至關(guān)重要。

 

　　近期披露的臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，與安慰劑相比，F(xiàn)XR的激活顯著改善NASH患者肝組織纖維化狀況，同時(shí)NASH病情未出現(xiàn)惡化，表明FXR激動(dòng)劑作為NAFLD和NASH新療法的潛力。

 

　　在I期臨床研究中，截至目前，TERN-101顯示了與每日一次給藥一致的臨床藥代動(dòng)力學(xué)特性。在維也納舉行的2019年國(guó)際肝病大會(huì)(http://www.weberwork.com/exhibIT(http://www.weberwork.com/sell/l_25/)/)上，拓臻生物發(fā)布了臨床前研究數(shù)據(jù)，證實(shí)TERN-101在NASH臨床前動(dòng)物模型中降低了肝臟脂肪變性、炎癥、氣球樣變和纖維化。

 

　　TERN-101和TERN-201（氨基脲敏感的胺氧化酶(SSAO)抑制劑），目前均處于臨床開發(fā)用于NASH的治療，這2個(gè)藥物最初由禮來(lái)發(fā)現(xiàn)和開發(fā)。

 

　　2018年，拓臻生物與禮來(lái)簽訂了有關(guān)TERN-101、TERN-201用于治療NASH的開發(fā)、生產(chǎn)和商業(yè)化的全球獨(dú)家協(xié)議。