今天，藥明康德合作伙伴Arvinas公司(http://www.weberwork.com/company/)宣布，該公司開發(fā)的靶向蛋白降解劑ARV-110在1期臨床試驗(yàn)中啟動患者給藥。
ARV-110是一款靶向雄激素受體（AR）的PROTAC蛋白降解劑。根據(jù)新聞稿的描述，這是靶向蛋白降解劑這一新的治療模式第一次進(jìn)入人類臨床試驗(yàn)，這項(xiàng)試驗(yàn)的初步數(shù)據(jù)預(yù)計(jì)在今年下半年獲得。
ARV-110是一款靶向雄激素受體（AR）的PROTAC蛋白降解劑。根據(jù)新聞稿的描述，這是靶向蛋白降解劑這一新的治療模式第一次進(jìn)入人類臨床試驗(yàn)，這項(xiàng)試驗(yàn)的初步數(shù)據(jù)預(yù)計(jì)在今年下半年獲得。
Arvinas的PROTAC蛋白降解劑利用人體的天然蛋白回收(http://www.weberwork.com/buy/)系統(tǒng)來降解導(dǎo)致疾病的蛋白。PROTAC蛋白降解劑能夠募集E3連接酶來為靶標(biāo)蛋白裝上泛素的標(biāo)簽，這會引導(dǎo)這些蛋白被蛋白酶體降解。在靶標(biāo)蛋白被降解之后，PROTAC蛋白降解劑會被釋放并且可以重新被用于降解其它靶標(biāo)蛋白。
ARV-110是一款口服PROTAC蛋白降解劑，它能夠與AR特異性結(jié)合，介導(dǎo)AR的降解。
ARV-110是一款口服PROTAC蛋白降解劑，它能夠與AR特異性結(jié)合，介導(dǎo)AR的降解。
這一開放標(biāo)簽，劑量遞增1期臨床試驗(yàn)旨在評估ARV-110的安全性、耐受性和藥代動力學(xué)特征。它預(yù)計(jì)將注冊28-36名mCRPC患者。
這項(xiàng)研究同時將評估ARV-110的生化和臨床活性。它將檢測前列腺特異性抗原（PSA）水平，AR降解程度，可評估病變的放射學(xué)測量，和其它與疾病負(fù)擔(dān)相關(guān)的探索性標(biāo)志物。
這項(xiàng)研究同時將評估ARV-110的生化和臨床活性。它將檢測前列腺特異性抗原（PSA）水平，AR降解程度，可評估病變的放射學(xué)測量，和其它與疾病負(fù)擔(dān)相關(guān)的探索性標(biāo)志物。
