奧布替尼是諾成建華開發(fā)的高選擇性新型Btk抑制劑，用于治療淋巴瘤和自身免疫性疾病。在中國，該藥物已被批準用于治療復發(fā)/難治性慢性淋巴細胞白血?。–LL）/小淋巴細胞淋巴瘤（SLL）和復發(fā)/難治性套細胞淋巴瘤（MCL）。

  在2022年歐洲風濕病會議(http://www.weberwork.com/exhibit/)上，研究人員報告了一項隨機、雙盲、安慰劑對照、1b/2a劑量探索研究的結(jié)果，以評估其安全性，接受標準治療的輕中度系統(tǒng)性紅斑狼瘡患者的耐受性、藥代動力學（PK）、藥效學（PD）、初步療效和生物標志物

 

  60名患者被隨機納入研究，其中55名患者完成了12周的治療。結(jié)果表明，各治療組的疾病特征基本平衡，奧布替尼治療SLE患者的總體耐受性良好。隨著劑量的增加，奧布替尼的血漿暴露量（AUC和Cmax）成比例增加。所有劑量均達到BTK目標占有率的近100%，并持續(xù)24小時。

 

  在所有可評估患者中，在第12周口服50 mg、80 mg和100 mg奧布汀的患者中，SLE反應指數(shù)-4的有效率分別為50.0%、61.5%和64.3%（9/14），而服用安慰劑的患者中，sri-4的有效率為35.7%，表明療效的改善呈劑量依賴性

 

  此外，在接受奧布替尼治療的患者中，觀察到尿蛋白、抗雙鏈DNA抗體、免疫球蛋白G和總B細胞減少，以及補體C4增加的生物信號。