關(guān)于relugolix
 

  relugolix是一種每日一次、口服、促性腺激素釋放激素（GnRH）受體拮抗劑， relugolix可通過阻斷垂體腺中的GnRH受體，減少卵巢雌二醇的生成。

  relugolix也能抑制睪丸睪酮的生成，這種激素可刺激前列腺癌的生長。

 

  現(xiàn)在，Myovant公司正在開發(fā)relugolix復(fù)方片治療子宮肌瘤和子宮內(nèi)膜異位癥。

 

  relugolix由武田研制，Myovant公司（Roivant和武田組建的公司）于2016年6月獲得除日本和其他亞洲國家之外的全球獨(dú)家授權(quán)。

  relugolix于2019年1月在日本獲得批準(zhǔn)，以品牌名Relumina上市銷售(http://www.weberwork.com/sell/)，用于改善子宮肌瘤引起的下列癥狀：月經(jīng)過多、下腹痛、腰痛和貧血。

  相關(guān)研究

 

  此次申請(qǐng)基于來自子宮肌瘤III期LIBERTY項(xiàng)目和一項(xiàng)為期1年的開放標(biāo)簽擴(kuò)展研究的療效和安全性數(shù)據(jù)。LIBERTY項(xiàng)目包括2項(xiàng)跨國、重復(fù)關(guān)鍵III期臨床研究（LIBERTY 1、LIBERTY 2），入組了伴有月經(jīng)過多的子宮肌瘤女性患者，評(píng)估了relugolix復(fù)方片治療24周。

  完成2項(xiàng)研究并符合資格的患者有機(jī)會(huì)入組一項(xiàng)陽性治療擴(kuò)展研究，在擴(kuò)展研究中，所有患者接受為期28周的relugolix復(fù)方片治療，即總的治療期為52周，目的是評(píng)估長期治療的安全性和療效。在這52周的總治療期結(jié)束后，符合資格的患者可以選擇參加第二個(gè)為期52周的隨機(jī)撤出研究，旨在提供relugolix復(fù)方片的2年安全性和療效數(shù)據(jù)，并評(píng)估維持治療的必要性。
 

  研究結(jié)果顯示，LIBERTY 1和LIBERTY 2研究均達(dá)到了主要終點(diǎn)（p＜0.0001）：
  在治療第24周，接受relugolix復(fù)方片治療的患者中有73.4%、71.2%達(dá)到應(yīng)答標(biāo)準(zhǔn)，而接受安慰劑治療的患者中分別為18.9%、14.7%；
  2項(xiàng)研究中，接受relugolix復(fù)方片治療的患者月經(jīng)失血量較基線水平平均下降84.3%（p＜0.0001）。
  在治療第24周，2項(xiàng)研究中，relugolix組和安慰劑組骨密度具有可比性；根據(jù)雙能X射線吸收測定法（DXA）評(píng)估，治療的24周，relugolix組和安慰劑組的骨密度變化分布（包括異常值）相似。
  2項(xiàng)研究中，relugolix組合安慰劑組的不良事件總發(fā)生率具有可比性。