血液透析患者往往伴有貧血、高血壓、鈣和磷代謝異常、副甲狀腺功能亢進(jìn)、瘙癢等多方面的并發(fā)癥。其中，大部分患者的瘙癢癥目前沒有有效的治療方法，給患者帶來很大的精神上、肉體上的痛苦，使患者的生活質(zhì)量明顯下降。據(jù)悉，血液透析患者的瘙癢癥是由多種因素引起的，與內(nèi)因鴉片系統(tǒng)紊亂、腦內(nèi)抑制瘙癢功能異常有關(guān)。這些因素被認(rèn)為是組胺劑、類固醇、保濕劑等對(duì)現(xiàn)有治療表現(xiàn)出抵抗性的主要原因。
 

  鹽酸普拉平是東萊股份公司自主開發(fā)的選擇性阿片類受體興奮劑，具有與現(xiàn)有的抗組胺劑和抗過敏劑完全不同的新機(jī)制，具有止癢的作用。該藥物在日本進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，被證明對(duì)已有耐性的血液透析治療瘙癢癥有效果。2009年，日本為改善血液透析患者的瘙癢癥，批準(zhǔn)了鹽酸普拉平軟性膠囊，同時(shí)也批準(zhǔn)了慢性肝病患者及腹膜透析患者的瘙癢適應(yīng)癥治療?？谇基i藥形態(tài)于2017年在日本獲得批準(zhǔn)并上市銷售(http://www.weberwork.com/sell/)，為吞咽功能受損或水分?jǐn)z取量有限的患者提高了服用便利性和適應(yīng)性。2017年12月，東麗股份有限公司授權(quán)三生制藥在中國本土、香港、澳門、臺(tái)灣以外地區(qū)開發(fā)和商業(yè)化鹽酸普拉平片制劑。
 

  以141名患有疑難瘙癢癥的血液透析患者為對(duì)象進(jìn)行的第3期布里寧研究的有效性結(jié)果顯示，鹽酸普拉平可以治療疑難瘙癢癥。在5g集團(tuán)和2.5 5g集團(tuán)中，vas的變化都比安慰劑集團(tuán)大。5g集團(tuán)和安慰劑集團(tuán)的vas變化量最小平方平均之差為11.37毫米，2.5克集團(tuán)和安慰劑集團(tuán)的vas變化量最小平方平均之差為8.81毫米。這樣的差異比現(xiàn)有假設(shè)的有效量更大，證明了5g和2.5克的分量在橋牌研究上獲得了成功，與日本的驗(yàn)證實(shí)驗(yàn)結(jié)果是一致的。安全性結(jié)果表明，在中國患者群體中使用鹽酸普拉平區(qū)普拉平片的安全性良好。沒有發(fā)生嚴(yán)重的副作用，也沒有發(fā)生導(dǎo)致實(shí)驗(yàn)結(jié)束或死亡的副作用。第一期研究對(duì)鹽酸普拉平的pk特征進(jìn)行了評(píng)價(jià)。根據(jù)人種敏感性評(píng)價(jià)報(bào)告書，鹽酸普拉平在中國和日本集團(tuán)中的人種差異危險(xiǎn)也比較低。poppk分析結(jié)果證明，在中國，普拉平的藥理動(dòng)態(tài)學(xué)特性與日本人相似。