近日，Enanta制藥公司(http://www.weberwork.com/company/)宣布評估先導(dǎo)核心抑制劑EDP-514治療乙肝病毒（HBV）感染的Ia/b期臨床研究已啟動了第一部分（Part 1）。
EDP-514
EDP-514是一種新型的乙肝病毒（HBV）核心抑制劑，是Enanta公司的先導(dǎo)核心抑制劑候選藥物。核心抑制劑，也被稱為衣殼組裝調(diào)節(jié)劑或核心蛋白變構(gòu)調(diào)節(jié)劑，是一類新的復(fù)制抑制劑，已被證明在HBV生命周期的多個步驟發(fā)揮作用。
臨床前數(shù)據(jù)表明，EDP-514是一種有效的HBV復(fù)制抑制劑，在HBV感染早期給予EDP-514可防止原代人肝細胞中新CCCDNA的從頭形成（de novo formation）。
體外數(shù)據(jù)還表明，EDP-514是泛基因型的，該藥與核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTIs，目前的HBV抗病毒療法）或I類核心抑制劑的結(jié)合可增加協(xié)同抗病毒作用。在體內(nèi)模型中，EDP-514在HBV感染的PXB小鼠中表現(xiàn)出強勁的療效，將病毒載量降低了4-log以上。
相關(guān)研究
Ia/b期臨床研究是一項隨機、雙盲、安慰劑對照Ia/b期研究，第一部分（Part 1）在健康受試者評估單次遞增劑量（SAD）和多次遞增劑量（MAD）EDP-514的安全性、耐受性和藥代動力學(xué)（PK），第二部分（Part 2）在核苷逆轉(zhuǎn)錄酶（NUC）受抑制的慢性HBV感染者中評估EDP-514的抗病毒活性。
該研究計劃招募大約98例受試者，并評估多達6個劑量隊列，研究中EDP-514每天口服一次。在完成健康受試者的SAD和MAD部分后，該研究將評估慢性HBV感染者的安全性、PK和EDP-514的抗病毒數(shù)據(jù)。
