近日,Ironwood制藥公司(http://www.weberwork.com/company/)宣布啟動實驗性藥物IW-6463在健康志愿者中的I期臨床研究。
關于IW-6463
IW-6463是一種口服給藥、中樞神經系統(tǒng)(CNS)滲透的可溶性鳥苷酸環(huán)化酶(sGC)刺激劑,目前正開發(fā)用于治療嚴重和罕見的CNS疾病。該研究的數(shù)據(jù)預計在2019年下半年公布。
IW-6463是臨床階段生物制藥公司Cyclerion Therapeutics預計推出的5個差異化sGC刺激劑項目之一,該公司由Ironwood制藥公司拆分出來,專注于嚴重和罕見疾病的突破性療法。Ironwood與Cyclerion的拆分計劃將于2019年上半年完成。
IW-6463作為一種口服sGC刺激劑,在臨床前研究中已被證明可以很容易地穿過血腦屏障,因此有機會將sGC藥理學應用于嚴重的神經退行性疾病。
在臨床前模型中,IW-6463與腦血流增加、神經健康和功能改善、神經炎癥標志物減少和認知增強有關。利用多種可用于臨床前研究的非侵入性技術在臨床前研究中觀察到了IW-6463的CNS藥理活性。
Ironwood公司是環(huán)鳥甘酸(cGMP)領域的先驅和領導者,已推出了一款上市產品(http://www.weberwork.com/invest/)Linzess(linaclotide,利那洛肽),這是一種鳥苷酸環(huán)化酶‐C(GC-C)激動劑,能夠結合并局部作用于小腸上皮管腔表面的GC-C受體。GC-C的激活導致細胞內和細胞外cGMP濃度均升高,胞內cGMP升高刺激氯離子和碳酸氫根離子分泌進入腸腔,導致小腸分泌液增加和加速通過。截至目前,Linzess已獲批用于便秘型腸易激綜合征(IBS-C)和慢性特發(fā)性便秘(CIC)的治療。