最近消息，貝達藥業(yè)與控股子公司(http://www.weberwork.com/company/)美國Xcovery聯(lián)合開發(fā)新型口服的二代強效的、高選擇性ALK-TKI--恩沙替尼（ensartinib，貝美納®）成功獲得我國藥品監(jiān)督管理局（NMPA）上市批準，用于接受過克唑替尼（crizotinib）治療或?qū)诉蛱婺幔–rizotinib）不耐受的ALK陽性局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌患者的治療。
關于恩沙替尼（ensartinib，貝美納®）
關于恩沙替尼（ensartinib，貝美納®）
恩沙替尼（Ensartinib）是一款新型ALK抑制劑，在分子水平，恩沙替尼（Ensartinib）對ALK酪氨酸激酶的半數(shù)抑制濃度（IC50）為0.16 nmol/L；此外，恩沙替尼（Ensartinib）對所有評估的ALK突變型均有明顯的抑制作用，IC50均低于4 nmol/L。
在細胞水平，恩沙替尼（Ensartinib）可有效抑制ALK磷酸化，并可對下游靶點細胞外調(diào)節(jié)蛋白激酶（ERK）和蛋白激酶B（PKB）產(chǎn)生一定的抑制，在攜帶不同ALK融合蛋白的腫瘤細胞，包括H3122肺癌細胞株、H2228肺癌細胞株、SU-DHL-1淋巴瘤細胞株以及SY5Y神經(jīng)母細胞瘤細胞株中，恩沙替尼（Ensartinib）均具有優(yōu)秀的抗增殖活性，抑制作用是克唑替尼（Crizotinib）的10倍以上。
在細胞水平，恩沙替尼（Ensartinib）可有效抑制ALK磷酸化，并可對下游靶點細胞外調(diào)節(jié)蛋白激酶（ERK）和蛋白激酶B（PKB）產(chǎn)生一定的抑制，在攜帶不同ALK融合蛋白的腫瘤細胞，包括H3122肺癌細胞株、H2228肺癌細胞株、SU-DHL-1淋巴瘤細胞株以及SY5Y神經(jīng)母細胞瘤細胞株中，恩沙替尼（Ensartinib）均具有優(yōu)秀的抗增殖活性，抑制作用是克唑替尼（Crizotinib）的10倍以上。
新型廣譜ALK-TKI的研發(fā)、上市，為醫(yī)生在精準治療上提供了更多的選擇。恩沙替尼（Ensartinib）作為我國首個自主研發(fā)、具有自主知識產(chǎn)權、全新分子實體的ALK抑制劑，臨床療效評價、臨床安全性評價和獲益風險評估數(shù)據(jù)顯示具有較好的療效和安全性。
另外，恩沙替尼（Ensartinib）對克唑替尼（Crizotinib）等其他ALK-TKI的耐藥患者顯示了較好的療效，為非小細胞肺癌的治療帶來了新的希望。
另外，恩沙替尼（Ensartinib）對克唑替尼（Crizotinib）等其他ALK-TKI的耐藥患者顯示了較好的療效，為非小細胞肺癌的治療帶來了新的希望。
