Seagen公司(http://www.weberwork.com/company/)宣布，其口服HER2抑制劑Tukysa（tucatinib），與抗HER2單克隆抗體trastuzumab聯(lián)用，在治療HER2陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性經(jīng)治結(jié)直腸癌（mCRC）患者的關(guān)鍵性2期臨床試驗(yàn)中獲得積極頂線結(jié)果。這些試驗(yàn)數(shù)據(jù)將成為該公司向美國(guó)FDA遞交補(bǔ)充新藥申請(qǐng)（sNDA）的基礎(chǔ)。
如果早期發(fā)現(xiàn)結(jié)直腸癌，通?？梢酝ㄟ^(guò)手術(shù)治愈。然而，僅在美國(guó)，就有22%的癌癥患者在確診時(shí)處于晚期。~5%的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌患者過(guò)度表達(dá)HER2受體。
Tukysa是一款口服HER酪氨酸激酶抑制劑已獲得。FDA批準(zhǔn)與曲妥珠單抗和卡培他濱聯(lián)合使用，用于治療手術(shù)不能切除或轉(zhuǎn)移性經(jīng)治晚期HER2陽(yáng)性乳腺癌成人患者。
在體外和體內(nèi)研究中，Tukysa與抗HER2抗體trastuzumab聯(lián)用，表現(xiàn)出比各自單藥治療更好的抗癌活性。
開(kāi)放標(biāo)簽2期臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，Tukysa38種組合療法.客觀緩解率為1%。中位緩解持續(xù)時(shí)間（DoR）為12.4個(gè)月。Tukysa與trastuzumab組合表現(xiàn)出良好的耐受性，最常見(jiàn)的治療不良事件是腹瀉、疲勞、惡心和輸注反應(yīng)，通常處于低水平。
