今天，禮來公司(http://www.weberwork.com/company/)（Lilly）公布了RET抑制劑selpercatinib（LOXO-292）在治療攜帶RET變異（RETaltered）甲狀腺癌患者的臨床試驗中獲得的積極結(jié)果。

 

　　這一結(jié)果將支持該公司在年底之前向FDA遞交新藥申請（NDA）。

 

　　關(guān)于Selpercatinib

 

　　Selpercatinib是禮來公司收購LOXO Oncology公司時獲得的高度特異性，強(qiáng)力口服RET抑制劑。它不但可以抑制天然RET信號通路，也可以抑制可能出現(xiàn)的獲得性抗性機(jī)制。

 

　　Selpercatinib已經(jīng)獲得FDA授予的突破性療法認(rèn)定，治療攜帶RET基因融合的NSCLC患者和攜帶RET激活性突變的MTC患者，以及攜帶RET基因融合的晚期甲狀腺癌患者。

 

　　在攜帶RET突變的經(jīng)治MTC患者中，selpercatinib達(dá)到56%的客觀緩解率（ORR）。這一患者群中53%接受過超過2種多激酶抑制劑（MKI）的治療（包括cabozantinib/vandetanib）。無論患者是否接受過前期MKI治療，他們的ORR非常類似。

 

　　截至今年6月17日，這些患者的中位緩解時間（DOR）和無進(jìn)展生存期（PFS）都尚未達(dá)到。

 

　　在未接受過cabozantinib/vandetanib治療的RET突變陽性MTC患者中，selpercatinib達(dá)到59%的ORR。中位DOR和PFS尚未達(dá)到，大部分患者還處于緩解或無進(jìn)展生存狀態(tài)。

 

　　在接受過多種前期療法治療的RET基因融合陽性的甲狀腺癌患者中，selpercatinib達(dá)到62%的ORR。由于絕大部分患者處于緩解或無進(jìn)展生存狀態(tài)，中位DOR和PFS同樣尚未達(dá)到。