近期，禮來（Eli Lilly and Company）公司(http://www.weberwork.com/company/)宣布，CDK4/6抑制劑Verzenio（abemaciclib）在治療HR陽性，HER2陰性晚期乳腺癌患者的3期臨床試驗(yàn)中，顯著延長患者總生存期。
關(guān)于Verzenio
Verzenio是一款CDK4/6抑制劑。CDK4/6通過與D-細(xì)胞周期蛋白（cyclin）結(jié)合被激活。在ER陽性乳腺癌細(xì)胞系中，細(xì)胞周期蛋白D1和CDK4/6能夠促進(jìn)視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化，以及細(xì)胞周期進(jìn)展和細(xì)胞增殖。
在體外實(shí)驗(yàn)中，Verzenio能夠抑制Rb蛋白的磷酸化，阻斷細(xì)胞周期從G1向S期的進(jìn)展，從而導(dǎo)致細(xì)胞衰老和凋亡。
Verzenio已經(jīng)獲得FDA批準(zhǔn)治療HR陽性，HER2陰性晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。
關(guān)于MonARCH 2
在名為MonARCH 2的隨機(jī)雙盲，含安慰劑對照的3期臨床試驗(yàn)中，669名HR陽性、HER2陰性轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者接受了Verzenio+fulvestrant或安慰劑+fulvestrant的治療。這些患者的癌癥在接受過內(nèi)分泌治療后繼續(xù)進(jìn)展。
MonARCH 2試驗(yàn)的主要終點(diǎn)為無進(jìn)展生存期，關(guān)鍵性次要終點(diǎn)為客觀緩解率，總生存期，以及緩解持續(xù)時(shí)間。
